Kratom: $ 3.5M otorgados a los investigadores, los ensayos humanos podrían comenzar en 5 años

La controvertida planta kratom, un medicamento con propiedades similares a los opioides, está directamente en la mira de los reguladores federales estadounidenses. Debido a que tiene algunas similitudes con los opioides problemáticos como la oxicodona y el fentanilo, varias agencias gubernamentales han intentado, con cierto éxito, reducir severamente su disponibilidad. Es por eso que fue tan inesperado cuando el lunes la Universidad de Florida anunció que recibió una subvención de $ 3.5 millones del Instituto Nacional sobre el Abuso de Drogas para investigar la droga.

La beca de dos años, otorgada a los investigadores en la Facultad de Farmacia de la escuela, financiará estudios sobre la docena de compuestos activos en la planta, no solo mitraginina y 7-hidroxiaminraginina, los dos que se estudian con más frecuencia y son más abundantes en el mundo. planta. La esperanza es que comprender las diversas formas químicas en que el kratom genera sus efectos ayudará a los científicos y a los reguladores federales a determinar si el kratom es seguro y eficaz como medicamento.

"Estoy realmente contento de saber que los Institutos Nacionales de la Salud respaldan estudios de investigación muy cuidadosamente controlados para generar los datos que luego se pueden usar para tomar decisiones", dijo Lance McMahon, Ph.D., profesor de farmacodinámica en la UF. Colegio de Farmacia, dice Inverso.

A pesar del clima de investigación algo inhóspito, McMahon confía en que los ensayos con humanos que usan kratom podrían ocurrir dentro de cinco años.

Un paso en la dirección correcta

Para aquellos en la comunidad de investigación de kratom, el movimiento de los NIH puede parecer sorprendente, ya que varias ramas del gobierno federal han tomado medidas contra el kratom en los últimos años. La Agencia de Control de Drogas, por ejemplo, dijo Inverso en noviembre, los reguladores federales probablemente convertirían el kratom en ilegal o al menos lo reprimirían severamente; la DEA intentó, sin éxito, prohibirlo en 2016. Las propiedades similares a las de los opioides de la droga han generado la ira de la Administración de Drogas y Alimentos, cuyos principales funcionarios sostienen que el kratom no tiene un propósito médico legítimo y ha emitido varias advertencias públicas sobre ciertas marcas de kratom que tienen Salmonela contaminación.

Pero el kratom ha demostrado un gran potencial para ayudar a los pacientes con dolor crónico y las personas que viven con el trastorno por el uso de opioides, quienes lo utilizan como una alternativa a los opioides recetados o ilícitos. McMahon está convencido de que necesitamos entender la planta completamente para hacer regulaciones sensatas y respaldadas por la ciencia.

"Esta concesión, además de centrarse en esos dos alcaloides, también está muy interesada en varios de los otros alcaloides que no se han discutido", dice McMahon. "Están presentes en concentraciones relativamente bajas, por lo que a menudo se ignoran, pero creemos que si queremos entender el uso humano y vegetal de la planta, es fundamental comenzar a comprender qué es cada alcaloide individual de la planta". está haciendo."

Más que Mitragynine

Durante años, mitragynine y 7-hydroxymitragynine, los dos alcaloides activos más conocidos en kratom, han recibido la mayor parte de la atención de científicos y reguladores. Las investigaciones han demostrado que estos alcaloides activan los receptores opioides del cuerpo de una manera similar a los opioides conocidos como la morfina, la heroína y el fentanilo, pero sin el mismo tipo de depresión respiratoria que puede causar la muerte de esos medicamentos. En octubre, un equipo de investigadores identificó las dosis letales de los dos alcaloides; en resumen, son dosis extremadamente altas que la mayoría de los bebedores de té de kratom nunca ingerirían. Pero la mitraginina y la 7-hidroximitraginina no son los únicos alcaloides presentes en el kratom.

La investigación reciente, coautora del investigador coautor del proyecto NIDA, Chris McCurdy Ph.D., también sugiere que vale la pena examinar otros alcaloides del kratom. McCurdy, profesor de química médica en el Colegio de Farmacia de la UF, mostró en un Planta Medica Según un informe publicado en noviembre, las ratas que consumían una solución de té de kratom tenían niveles más altos de mitraginina en la sangre que las ratas que solo recibieron el extracto, lo que sugiere que los otros alcaloides desempeñan un papel en la forma en que se absorbe la mitraginina.

Este tipo de investigación puede ayudar a aclarar los mensajes contenciosos y la investigación que proviene de los reguladores federales. Un análisis patrocinado por la FDA de febrero mostró que, basado en un modelo informático de cómo la mitraginina y la 7-hidroximitraginina podrían activar los receptores de opioides, el kratom es un opioide y, por lo tanto, debe controlarse estrictamente. Pero los críticos del análisis de la FDA sugirieron que su modelo de computadora no ofrece una visión completa del perfil de seguridad de kratom. Y las investigaciones anteriores de McCurdy han demostrado que la imagen es más complicada que un simple "sí" o "no" a la pregunta de si el kratom es un opioide como la morfina o el fentanilo.

Evitando el abuso

Además de estudiar los diversos compuestos en kratom, el equipo investigará si los animales de laboratorio responden al kratom en la forma en que responden a la morfina al probar su deseo de autoadministrarse el kratom. Esto debería arrojar luz sobre las propiedades adictivas de la droga.

"Hay algunas pruebas de que mi colaborador, el Dr. McCurdy, ha publicado que sugiere que la 7-hidroximitraginina tiene un mayor potencial de uso indebido, si se quiere, o abuso de responsabilidad, que la mitraginina", dice McMahon. El estudio en cuestión, publicado en junio, mostró que las ratas se autoadministrarán 7-hidroximitraginina cuando se les dé la oportunidad, pero no se autoadministrarán mitraginina. McMahon agrega que su equipo ha encontrado alguna evidencia de que la 7-hidroxmitraginina solo está presente en las hojas una vez que se han calentado para secarlas, y que en realidad no existe en las hojas de kratom en el árbol, lo que complica aún más la imagen.

Los investigadores esperan desarrollar estos entendimientos preliminares de kratom con su investigación, y quizás lo más importante, esperan que su trabajo conduzca a pruebas en humanos en la próxima media década.

"Creo que hay un gran interés en hacer estudios controlados en humanos con estos alcaloides", dice McMahon. "Anticiparía que esos experimentos son importantes en la lista de prioridades para los NIH y el Instituto Nacional sobre el Abuso de Drogas, y confío en decir que se harán grandes esfuerzos para que esos ensayos se inicien en los próximos cinco años". Así que creo que eso va a suceder con seguridad ".

A pesar de los comentarios públicos del administrador de la FDA, Scott Gottlieb, sobre el kratom que han sido criticados como tácticas clásicas contra el miedo a los medicamentos, los investigadores son optimistas de que los NIH están financiando la búsqueda de información objetiva sobre un medicamento que los reguladores federales han parecido demasiado -experto a prohibir en los últimos años.

"Todos podemos estar de acuerdo en que mientras más personas calificadas estén haciendo estas evaluaciones, y cuanto mayor sea el acuerdo entre las diferentes personas que están haciendo esas evaluaciones, mejor", dice McMahon.